Exploration fonctionnelle Criblage et analyses fonctionnelles KISSf - Plate-forme spécialisée de criblage d’inhibiteurs de protéines kinases


Adresse(s)
Station biologique de Roscoff
Place Georges Teissier - CS 90074
29688 ROSCOFF Cedex
Contact(s)
Manager
:Tél. :
Responsable scientifique
:Tél. :
Prestations et offres techniques
La plate-forme spécialisée de criblage d’inhibiteurs de protéines kinases « KISSf » (Kinase inhibitor specialized screening facility) offre un service d'évaluation à moyen débit (2500 composés/jour) de la bioactivité de composés chimiques. En utilisant un panel sélectionné de kinases, les analyses réalisées permettent d'évaluer les propriétés thérapeutiques de molécules d'intérêt.
Domaines d'application
Les domaines d'application dépendent de la nature des kinases ciblées par notre plate-forme : Haspine, CDK10/cyclin, CDK8/cyclinC et d’autres kinases mitotiques (Plk1, Aurora A, B et C, BubR1, Bub1 à venir) pour le cancer ; PfAurora, PfNeks et LmAurora pour les maladies parasitaires telle que la malaria (dans ce cadre des criblages parallèles sont possibles afin d'évaluer la spécificité d’inhibition des kinases parasitaires vs humaines).
Expertise scientifique
La plate-forme KISSf est le fruit de 30 années de travaux menés au sein de la Station Biologique de Roscoff sur le contrôle de la division cellulaire chez différents modèles marins. Ainsi, des études approfondies sur des kinases cycline-dépendantes (CDKs), impliquées dans de nombreuses pathologies humaines, ont permis la mise en évidence de nombreux inhibiteurs chimiques modèles et sources de futurs thérapies ciblées (roscovitine, hymenialdisine…). KISSf est membre du Cancéropôle Grand Ouest et bénéficie de l'expertise scientifique de 3 chercheurs (CNRS et Inserm) ainsi que de 4 ingénieurs CNRS.
Equipements
Tests kinases automatisés : la préparation des plaques de dosage, la réaction et l'incubation sont réalisées à l’aide de robots (Perkin Multiprobes II HT et II STD). Le substrat marqué radioactivement est retenu sur filtre de phosphocellulose (Perkin Filtermate). Le filtre est ensuite lavé afin d’éliminer l’ATP radioactif n’ayant pas réagi. Les résultats sont obtenus par comptage à scintillation liquide couplé à un chargeur automatisé de plaques 96 puits (Perkin Top Count NXT).
Accès
Les services sont accessibles à tout projet académique ou privé selon la démarche suivante :
- Soumission des projets par courriel
- Evaluation et sélection des projets (directrice d'unité CNRS USR3151 + responsable plate-forme)
- Pour les projets retenus : réunion de préparation du projet avec l'équipe plate-forme (notamment établissement du calendrier d'analyse)
- Validation du cahier des charges et établissement d'une convention de collaboration
- Réception des échantillons
- Réalisation des travaux selon le cahier des charges
- Présentation du rapport final d'étude.